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    頭孢菌素是目前抗菌藥物中的大家族，在對(duì)抗感染的治療中扮演著主力的作用。頭孢分類較多，衍生系列也較多，因各自具有不同的特點(diǎn)和適應(yīng)證，常常造成混淆和困惑。下面對(duì)目前主流頭孢類及衍生系列藥物的特點(diǎn)和應(yīng)用，予以簡(jiǎn)要?dú)w納。

    第一代頭孢菌素：注射劑代表品種為頭孢唑啉，用于甲氧西林敏感的葡萄球菌、A 組溶血性鏈球菌和肺炎鏈球菌等G 敏感菌感染的治療，腸球菌耐藥。頭孢唑啉是許多權(quán)威指南推薦的外科手術(shù)預(yù)防用藥。頭孢拉定、頭孢氨芐等口服制劑的抗菌作用較頭孢唑啉差，口服劑型主要用于敏感菌所導(dǎo)致的輕中度呼吸、尿路、皮膚感染。

    第二代頭孢菌素：注射劑代表品種有頭孢呋辛、頭孢孟多。頭孢呋辛也是常用的圍手術(shù)期預(yù)防推薦藥物。主要用于治療甲氧西林敏感葡萄球菌、鏈球菌屬、肺炎鏈球菌等革蘭陽性球菌感染，對(duì) G 的活性較第一代差，對(duì)敏感的流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌等感染有效。用于腹腔感染和盆腔感染時(shí)需與抗厭氧菌藥合用。對(duì)銅綠假單胞菌無用，腎毒性較第一代降低。頭孢克洛、頭孢呋辛酯、頭孢丙烯等為口服制劑，口服制劑主要適用于上述感染中的輕癥病例或序貫治療。

    頭霉素類：常見藥物有頭孢美唑、頭孢西丁，適用于肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌、大腸埃希菌等腸桿菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌等引起的感染。與第二代頭孢相仿，對(duì)厭氧菌作用也較強(qiáng)。

    第三代頭孢：主要注射品種有頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶、頭孢哌酮。用于敏感腸桿菌科細(xì)菌等 G- 陰性桿菌所致嚴(yán)重感染。治療腹腔、盆腔感染時(shí)需與抗厭氧菌藥（如甲硝唑）合用，不推薦作為產(chǎn)超廣譜β內(nèi)酰胺酶（ESBL）感染菌的治療選擇。膽汁濃度（頭孢哌酮、頭孢曲松）和腦脊液濃度（頭孢噻肟、頭孢曲松）較第一、二代高，基本無腎毒性；頭孢噻肟和頭孢哌酮的清除主要依靠肝臟途徑，頭孢曲松和頭孢他啶清除依靠腎臟途徑。頭孢噻肟、頭孢曲松尚可用于 A 組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌、肺炎鏈球菌、甲氧西林敏感葡萄球菌所致的各種感染，但作用較第一、二代弱。頭孢他啶可用于銅綠假單胞菌所致的各種感染。口服的第三代頭孢菌素主要有頭孢克肟、頭孢泊肟、頭孢地尼，用于治療敏感菌所致輕、中度感染或者序貫治療，但不宜用于銅綠假單胞菌的感染。

    氧頭孢烯類：代表性品種拉氧頭孢，抗菌譜類似于第三代頭孢，對(duì)腸桿菌科細(xì)菌、流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、鏈球菌屬、甲氧西林敏感葡萄球菌感染有效，并有良好的抗厭氧菌活性，但對(duì)銅綠假單胞菌活性較弱；對(duì) G 菌活性較弱，不如頭孢噻肟；可用于產(chǎn) ESBL 菌的輕中度感染。尿液、膽汁和腦脊液中濃度高。

    第四代頭孢菌素：常見注射液品種為頭孢吡肟，抗菌譜與第三代類似，可以用于對(duì)第三代頭孢菌素耐藥而對(duì)第四代敏感的產(chǎn)氣腸桿菌、陰溝腸桿菌、沙雷菌屬等所致的感染。對(duì) ESBL 穩(wěn)定性稍差，不推薦治療使用。對(duì) MRSA 及腸球菌、脆弱擬桿菌，梭桿菌屬等厭氧菌無抗菌活性，對(duì)銅綠假單胞菌有效；腎毒性低。

    頭孢菌素酶抑制劑復(fù)合制劑：目前主要品種是頭孢哌酮 / 舒巴坦，主要適用于腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌敏感株和甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌所致感染，及不動(dòng)桿菌感染，并常作為含舒巴坦制劑與其他藥物聯(lián)合用于治療多重耐藥不動(dòng)桿菌感染，但中樞濃度不高。頭孢哌酮主要通過肝途徑代謝，舒巴坦依靠腎途徑，所以在肝或腎功能不全時(shí)，應(yīng)該依據(jù)相應(yīng)的情況予以評(píng)估和劑量調(diào)整。

    單環(huán)β- 內(nèi)酰胺：代表藥物氨曲南，適用于敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌等需氧 G- 菌引起的感染，對(duì)需氧 G 菌和厭氧菌無抗菌活性。用于腹腔和盆腔感染時(shí)，需聯(lián)用抗厭氧菌藥物，可用于替代氨基糖苷類用于需氧的 G- 菌感染。腎毒性低，過敏少。

    1. 有青霉素類、其他β內(nèi)酰胺類及其他藥物過敏史的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎使用本類藥物。

    2. 中度肝功能不全情況時(shí)，頭孢哌酮與頭孢曲松需減少劑量。

    3. 第一代頭孢與氨基糖苷合用可加重腎毒性；大部分頭孢菌素在腎功能中度或重度不全時(shí)，需要根據(jù) eGFR 進(jìn)行調(diào)整。

    4. 腸桿菌科細(xì)菌產(chǎn)β- 內(nèi)酰胺酶，頭孢菌素從第一代到到第四代的耐酶活性逐漸遞增。

    5. 長(zhǎng)期應(yīng)用頭孢哌酮或拉氧頭孢治療，會(huì)影響腸道對(duì)維生素 K 的攝入，，應(yīng)注意補(bǔ)充維生素 K。

    6. 頭孢菌素類使用期間需戒酒，避免發(fā)生雙硫侖反應(yīng)。