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    頭孢菌素根據(jù)其代謝和排泄途徑分為肝腸排泄和腎臟排泄藥物。例如臨床常用的頭孢哌酮主要經(jīng)肝腸排泄，對(duì)膽道和腸道細(xì)菌感染治療作用明顯；頭孢他啶主要經(jīng)腎臟尿液排泄，對(duì)尿路細(xì)菌感染治療作用較強(qiáng)。經(jīng)肝腸排泄的藥物對(duì)肝功能有影響，肝功能異常和膽道阻塞時(shí)不宜使用；肝腸排泄的藥物影響腸道正常細(xì)菌的生存，常導(dǎo)致維生素B、K的吸收減少和腸道菌群紊亂而引起腹瀉，用藥時(shí)應(yīng)注意預(yù)防。經(jīng)腎臟排泄的藥物對(duì)腎臟有一定的損傷，尤其以第一代頭孢菌素為明顯，腎功能不全時(shí)就慎用或減量使用；同時(shí)應(yīng)避免與其他影響腎臟的藥物如呋塞米等同時(shí)使用。頭孢三嗪同時(shí)經(jīng)肝臟和腎臟雙途徑排泄，臨床用藥的安全性較高。按抗菌作用的特點(diǎn)臨床上將頭孢菌素分為四代：

    第一代頭孢菌素對(duì)金黃色葡萄球菌、肺炎鏈球菌等革蘭染色<h呈陽(yáng)性（G+）球菌的效果比第二、三代強(qiáng)；對(duì)革蘭染色呈陰性（G-）菌治療效果較差。對(duì)銅綠假單胞菌、厭氧菌不僅療效不佳，甚至具有一定的腎毒性。代表藥物主要有：頭孢氨芐及頭孢拉定等。

    第二代頭孢菌素提高了對(duì)G-桿菌產(chǎn)生的內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性，抗菌作用加強(qiáng)；對(duì)G-菌的抗菌作用比第一代強(qiáng)，抗菌譜也較廣，對(duì)G+球菌抗菌活性較好，與第一代相比，不良反應(yīng)降低。對(duì)厭氧菌療效增加；對(duì)銅綠假單胞菌、綠膿桿菌與第一代相同（療效不佳）；與第一代相比，腎毒性有所降低。代表藥物主要有：頭孢呋辛及頭孢克洛等。

    第三代頭孢菌素與前兩代相比，第三代頭孢菌素對(duì)G+球菌的活性降低，增強(qiáng)了對(duì)G-桿菌內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性，有高效抗G-桿菌作用，明顯優(yōu)于第一、二代；抗菌譜明顯擴(kuò)大，增加了對(duì)厭氧菌及銅綠假單胞菌的抗菌作用。第三代頭孢菌素可到達(dá)不同組織、滑膜腔、體液，對(duì)于腦膜炎癥患者可直達(dá)患者腦脊液；無(wú)腎毒性。代表藥物主要有：頭孢地尼、頭孢克肟等口服藥物；頭孢他啶及頭孢哌酮等注射藥物。第三代頭孢菌素是在醫(yī)院內(nèi)應(yīng)用最多的頭孢菌素，根據(jù)其殺滅革蘭陰性桿菌的特點(diǎn)分為兩類。一類以殺滅腸桿菌科細(xì)菌如大腸桿菌、變形桿菌、克雷伯桿菌為主，亦有殺滅革蘭陽(yáng)性菌的作用，常用的有頭孢三嗪（頭孢曲松，又稱為菌必治）、頭孢噻肟等；另一類以殺滅銅綠假單胞菌（又稱綠膿桿菌）為主，亦包括其他革蘭陰性桿菌，常用的有頭孢哌酮和頭孢他啶。

    第四代頭孢菌素較第三代對(duì)G+球菌抗菌活性增強(qiáng)，但不如第一、二代。與第一、二代相比，對(duì)檸檬酸菌屬及沙雷菌屬等療效顯著；在細(xì)菌細(xì)胞壁穿透性方面顯著強(qiáng)于第三代。對(duì)耐藥菌的抗菌作用增強(qiáng)，臨床多用于重癥細(xì)菌感染。代表藥物主要有：頭孢匹羅、頭孢吡肟等。