51吃瓜网 视频,51吃瓜网 网址|51吃瓜网 往期视频_51吃瓜网 在线限时分享

沙坦類藥物是臨床常用的抗高血壓藥物之一，屬于血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑（ARB），作用于血管緊張素Ⅱ受體，抑制了引起血壓升高的活性物質(zhì)的釋放，從而達到降壓作用。該類藥物常見的有厄貝沙坦、氯沙坦、纈沙坦、替米沙坦等，種類各不相同，療效也不一樣，這類藥物適用于合并了糖尿病、冠心病、慢性腎病的高血壓患者，作用長效，不良反應(yīng)較少。
今天我們就來深挖一下沙坦類藥物，詳細了解該類藥物的各種信息。

沙坦類藥物降壓原理

ARB是最常用的高血壓一線治療藥物之一。ARB通過選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ受體（AT1型），進而阻斷了血管緊張素Ⅱ（AngⅡ）收縮血管、升高血壓、促進醛固酮分泌、水鈉潴留、興奮交感神經(jīng)等作用。AT1受體主要分布在人體的腎臟、心臟、血管平滑肌細胞、腎上腺皮質(zhì)、腦、血小管、胎盤等部位，當(dāng)它被血管緊張素II激活后會引起血管收縮、醛固酮合成并釋放、腎血流減少、腎小管鈉重吸收增加、交感神經(jīng)活性增加等一系列生理活動，與人的血壓水平密切相關(guān)。

7種常見沙坦類降壓藥用法用量

厄貝沙坦

藥代動力學(xué)：
厄貝沙坦用于治療原發(fā)性高血壓、合并高血壓的2型糖尿病腎病。口服給藥后，厄貝沙坦吸收良好；其絕對生物利用度為60%～80%，進食不會明顯影響其生物利用度。血漿達峰時間為1～1.5小時，消除半衰期為11～15小時，三天內(nèi)達穩(wěn)態(tài)。
用法用量：
厄貝沙坦通常建議的初始劑量和維持劑量為每日150mg，對某些特殊的病人，特別是進行血液透析和年齡超過75歲的病人，初始劑量可考慮用75mg。使用厄貝沙坦150mg（每天一次）。不能有效控制血壓的患者，可將本品劑量增至300mg，或者加用利尿劑氫氯噻嗪。在患有2型糖尿病的高血壓患者中，治療初始劑量應(yīng)為150mg（每天一次），并增量至300mg（每天一次），作為治療腎病較好的維持劑量。
適應(yīng)證：
用于原發(fā)性高血壓、合并高血壓的2型糖尿病腎病的治療。
氯沙坦
藥代動力學(xué)：
氯沙坦口服吸收迅速，0.5h~1h達到血藥峰值濃度，肝臟首過效應(yīng)比較顯著，生物利用度為33%~37%，血漿蛋白結(jié)合率為98.7%，難通過血腦屏障。消除半衰期為1.5h~2h，在肝臟代謝后形成的產(chǎn)物，其活性比母體強很多，半衰期約為6h~9h，使降壓作用進一步加強和持久。
用法用量：
對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為50mg（每天一次）。治療3~6周可達到最大降壓效果。在部分病人中，劑量增加到100mg（每天一次）可產(chǎn)生進一步的降壓作用。對血管容量積不足的病人（例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人），可考慮采用25mg（每天一次）的起始劑量。
適應(yīng)證：
在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中提到氯沙坦有明確試驗證據(jù)可用于高血壓伴心衰的患者，此外一些臨床研究表明氯沙坦鉀具有促尿酸排泄的作用，并通過降低血尿酸水平使心血管事件減少13%~29%。
纈沙坦
藥代動力學(xué)：
對大多數(shù)患者，單劑口服2小時內(nèi)產(chǎn)生降壓效果，4~6小時達作用高峰，降壓效果維持至服藥后24小時以上。治療2~4周后達最大降壓療效，并在長期治療期間保持療效。與噻嗪類利尿劑合用可進一步顯著增強降壓效果。
用法用量：
纈沙坦推薦劑量為80mg（每天一次），與性別、年齡及種族無關(guān)。可以在進餐時或空腹時服用。建議每天在同一時間用藥（如早晨）。未能充分控制血壓的患者，日劑量可增至160mg或加用利尿劑。
適應(yīng)證：
在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中提到纈沙坦有明確試驗證據(jù)可用于高血壓伴心衰的患者。
坎地沙坦酯
藥代動力學(xué)：
坎地沙坦酯在體內(nèi)迅速被水解成代謝物坎地沙坦，在服藥4~6小時后達峰值后，然后緩慢下降。
用法用量：
坎地沙坦酯通常口服，一般成人1日1次，4~8mg，必要時可增加劑量至12mg。一般在早餐后服用。
適應(yīng)證：
在《中國心力衰竭診斷和治療指南2018》中提到坎地沙坦酯有明確試驗證據(jù)可用于高血壓伴心衰的患者。
替米沙坦
藥代動力學(xué)：
替米沙坦口服后被迅速吸收，絕對生物利用度平均值約為50%。空腹或飲食狀態(tài)下服用替米沙坦3小時后血漿濃度近似，性別不同，血漿濃度不同。替米沙坦通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理學(xué)活性，最終清除半衰期>20小時。
用法用量：
替米沙坦常用初始劑量為每次1粒（40mg），每日一次。在20~80mg的劑量范圍內(nèi)，替米沙坦的降壓療效與劑量有關(guān)。若用藥后未達到理想血壓可加人劑量，最大劑量為80mg（每天一次）。
適應(yīng)證：
替米沙坦用于成年人原發(fā)性高血壓的治療，降低心血管風(fēng)險，年齡55歲及以上，存在發(fā)生嚴重心血管事件高風(fēng)假月不能接受血管緊張素轉(zhuǎn)換（ACE）抑制劑治療的患者，以降低具收心肌梗死、卒中或心血管疾病導(dǎo)致死亡的風(fēng)險。
奧美沙坦酯
藥代動力學(xué)：
奧美沙坦酯不通過肝臟細胞色素P450系統(tǒng)代謝，對P450酶沒有影響。因此，不會出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。奧美沙坦酯口服后經(jīng)胃腸道吸收，迅速、完全地去酯化水解為奧美沙坦，絕對生物利用度大約是26%。口服給藥1~2小時之后即達血藥峰值濃度。進食不影響奧美沙坦的生物利用度。奧美沙坦酯迅速、完全地轉(zhuǎn)化為奧美沙坦后，不再進一步代謝，按雙相方式被消除，最終消除半衰期約為13小時。
用法用量：
奧美沙坦酯在使用時劑量應(yīng)個體化，在血容量正常的患者中，作為單一治療的藥物，通常推薦起始劑量為20mg（每天一次）。對經(jīng)2周治療后仍需進一步降低血壓的患者，劑量可增至40mg（每天一次）。
適應(yīng)證：
奧美沙坦酯對慢性心衰患者心功能及血清IL-23、BNP的改善作用，得出結(jié)論在奧美沙坦酯應(yīng)用于慢性心力衰竭患者的治療中，可以有效的控制BNP、IL-23等的血清指標，對優(yōu)化治療慢性心衰伴高血壓有很好的療效，值得推廣。
阿利沙坦酯
藥代動力學(xué)：
阿利沙坦酯是我國自主研發(fā)的血管緊張素受體拮抗劑。阿利沙坦酯通過在胃腸道中的酶水解，不通過肝臟代謝，可顯著降低高血壓患者的肝臟負擔(dān)。該藥口服吸收較好，半衰期約為10h。
用法用量：
對大多數(shù)病人，通常起始和維持劑量為240mg（每天一次），繼續(xù)增加劑量不能進一步提高療效。治療4周可達到最大降壓效果。食物會降低本品的吸收，建議不與食物同時服用。
適應(yīng)證：
阿利沙坦酯片治療原發(fā)性高血壓的療效及改善頸動脈硬化的臨床研究得出結(jié)論：
（1） 阿利沙坦酯片治療輕-中度原發(fā)性高血壓是有效的，療效與纈沙坦膠囊相當(dāng)。

（2）輕-中度原發(fā)性高血壓患者長期服用阿利沙坦酯片，安全性高。

（3）阿利沙坦酯片可以改善頸動脈粥樣硬化，對IMT的改善優(yōu)于纈沙坦。
阿利沙坦酯治療高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛的臨床效果觀察得出結(jié)論：阿利沙坦酯治療高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛的降壓效果比較顯著，可明顯減少患者心絞痛的發(fā)作次數(shù)，值得臨床推廣應(yīng)用。

藥物相互作用的區(qū)別

纈沙坦可升高地高辛的濃度，盡量不要合用；氯沙坦盡量不要與利福平和氟康唑等合用；厄貝沙坦與氯沙坦均需要經(jīng)過CYP2C9酶的代謝，避免與同樣需要這種酶代謝的藥物合用。所有的沙坦類藥物要避免與非甾體抗炎藥（如布洛芬、依托考昔等）、保鉀利尿藥（如螺內(nèi)酯）、鋰劑等合用，以免藥物相互作用，誘發(fā)危險。在藥物副作用上這幾種藥物沒有明顯的區(qū)別，沙坦類藥物常見的副作用有血鉀升高、低血壓、加重腎動脈狹窄等，雙側(cè)頸動脈狹窄患者、妊娠期女性、高鉀血癥患者禁用沙坦類藥物，其他服用沙坦類藥物的患者注意定期復(fù)查血鉀、血壓，檢查腎臟功能。