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        沙庫巴曲纈沙坦片是全球第一個上市的血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑（ARNI）。目前，沙庫巴曲纈沙坦片不僅是慢性心力衰竭治療的一線藥物，而且還被批準用于原發(fā)性高血壓的治療。關于沙庫巴曲纈沙坦片，你至少需要知道以下六點。

一、血管緊張素Ⅱ的作用

當心力衰竭時，因心輸出量減少，腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)被激活，以維持血壓穩(wěn)定。

溫馨提示：血管緊張素Ⅱ和去甲腎上腺素，不僅可引起血管收縮，血壓升高，而且可直接促進心肌細胞和非心肌細胞肥大和增值。

醛固酮可引起水鈉潴留，也可引起心肌纖維化。

二、利鈉肽的作用

利鈉肽家族：包括心房利鈉肽、腦利鈉肽和C型利鈉肽等，是體內用于調節(jié)循環(huán)系統(tǒng)容量和滲透壓的一大類物質。利鈉肽可被腦啡肽酶迅速降解，半衰期極短。靜脈給予利鈉肽，雖可迅速產生強大的利尿作用和降壓作用，但持續(xù)時間短，只能持續(xù)0.5~1小時。沙庫巴曲是一種腦啡肽酶抑制劑，可有效抑制利鈉肽的降解，提高利鈉肽的濃度，延長其作用時間！

三、沙庫巴曲纈沙坦并非傳統(tǒng)意義上的復方制劑

沙庫巴曲纈沙坦是由沙庫巴曲和纈沙坦**爾比1:1組成的單一共晶體。相比于傳統(tǒng)的復方制劑，沙庫巴曲纈沙坦的藥物成分構成比恒定、穩(wěn)定性好。與其他已上市片劑中的纈沙坦相比，沙庫巴曲中的纈沙坦的生物利用度更高。

四、沙庫巴曲纈沙坦的臨床應用

1、中國心力衰竭診斷和治療指南2024

對于慢性HFrEF患者，推薦“新四聯(lián)”藥物治療方案（ARNI/ ACEI/ARB+β受體阻滯劑+醛固酮受體拮抗劑+SGLT2i）——對NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級的HFrEF患者，推薦使用ARNI降低心衰的發(fā)病率及死亡率。——對NYHA心功能Ⅱ/Ⅲ級、接受ACEI/ARB治療仍有癥狀的HFrEF患者，推薦使用ARNI替代ACEI/ARB，以進一步降低心衰發(fā)病率及死亡率。

2、沙庫巴曲纈沙坦在高血壓患者臨床應用的中國專家建議2021

沙庫巴曲可抑制利鈉肽的降解，提高利鈉肽的濃度，延長其作用時間！——利尿鈉肽對醛固酮和加壓素的抑制作用可增加腎臟的排鈉利尿作用，減少機體的水鈉潴留。——利尿鈉肽可通過環(huán)磷酸鳥苷酸－環(huán)磷酸鳥苷酸依賴的蛋白激酶通路，促進血管平滑肌舒張，并作用于心肌細胞，抑制心臟重構。——利尿鈉肽可抑制醛固酮和血管緊張素Ⅱ生成。

五、沙庫巴曲纈沙坦不良反應

作為腦啡肽酶抑制劑，沙庫巴曲不僅抑制利鈉肽的降解，也能抑制緩激肽等多種肽類物質的降解。除可引起高鉀血癥外，沙庫巴曲纈沙坦也可引起血管性水腫和咳嗽，可能與抑制緩激肽降解有關。

ACEI（普利類）也可抑制緩激肽降解。1、必須在應用最后一劑ACEI 36小時之后才能開始應用沙庫巴曲纈沙坦。2、必須在應用最后一劑沙庫巴曲纈沙坦36小時之后才能開始應用ACEI。

六、沙庫巴曲纈沙坦用法用量和用藥交代

心力衰竭：起始劑量:每次 25~100mg，每天2次；目標劑量:每次 200mg，每天2次

原發(fā)性高血壓：常規(guī)劑量:每次 200mg，每天1次；難治性高血壓:300~400mg，每天1次

沙庫巴曲纈沙坦片規(guī)格：50mg/片=沙庫巴曲24mg+纈沙坦 26mg；

100mg/片=沙庫巴曲 49mg+纈沙坦 51mg；200mg/片=沙庫巴曲 97mg+纈沙坦103mg

用藥交代：食物影響較小，可以與食物同服，或空腹服用。可引起高鉀血癥，應定期監(jiān)測血清鉀水平。可引起干咳。如果出現(xiàn)血管性水腫，應立即停藥并就診。

溫馨提示：沙庫巴曲具有抑制OATP1B1和OATP1B3轉運蛋白的作用，可能會增加他汀類藥物的全身暴露量，合用他汀類藥物（尤其是阿托伐他汀）時應謹慎。